Dołącz do czytelników
Brak wyników

Z codziennej praktyki

21 czerwca 2018

NR 38 (Maj 2017)

Leki znieczulające miejscowo stosowane w stomatologii

0 216

Leki znieczulające miejscowo są szeroko stosowane w medycynie i stanowią podstawę działań inwazyjnych. Są też od wielu lat używane w stomatologii. Współczesna stomatologia dysponuje szeregiem leków miejscowo znieczulających, które mogą być zastosowane podczas różnego rodzaju znieczuleń wykorzystywanych w stomatologii. Leki znieczulające miejscowo stosowane są do znieczuleń powierzchniowych, nasiękowych, śródwięzadłowych i przewodowych. Techniki znieczuleń w stomatologii opisane są szeroko w literaturze specjalistycznej.

Stomatolog musi podjąć decyzję dotyczącą właściwego przygotowania pacjenta do leczenia, zebrać wywiad o schorzeniach współistniejących i obciążeniach, uwzględniając wiek pacjenta i w niektórych przypadkach wyniki badań laboratoryjnych. Na podstawie tych danych może dokonać wyboru sposobu leczenia, prawidłowo zakwalifikować chorego do leczenia stomatologicznego oraz wybrać dawkę leku miejscowo znieczulającego. Jeszcze raz należy podkreślić, że podstawowe znaczenie ma prawidłowa kwalifikacja chorego do leczenia stomatologicznego, kwestia wyboru leku znieczulającego miejscowo jest wtórna do prawidłowości kwalifikacji chorego do leczenia. W niektórych przypadkach problemem nie jest kwestia zastosowania dodatku adrenaliny jako leku obkurczającego naczynia krwionośne, ale stan wydolności układu krążenia, w tym stan tętnic wieńcowych. U części chorych zgłaszających niepokojące objawy podstawowe znaczenie ma optymalne przygotowanie pacjenta do zabiegu przez lekarza podstawowej opieki zdrowotnej lub lekarza specjalistę w określonej dziedzinie medycyny. 

Wybierając określony preparat, należy kierować się jego charakterystyką, typem znieczulenia, stanem ogólnym pacjenta, szczególnie wydolnością wątroby i nerek, możliwością i dopuszczalnością zastosowania leków obkurczających naczynia, a także w pewnym stopniu osobistymi preferencjami i doświadczeniami. 

Niniejszy artykuł ma służyć pomocą w doborze leków miejscowo znieczulających, a także przedstawiać podstawowe dane dotyczące dostępnych leków. Autor dołożył starań, aby przedstawić współczesną wiedzę w oparciu o dostępne aktualne piśmiennictwo. Należy zawsze pamiętać, że oficjalne i pełne dane dotyczące danego preparatu znajdują się w ulotce do leku, a także w oficjalnych publikacjach Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, w „Farmakopei Polskiej” i innych oficjalnych publikacjach. W przypadku różnego typu wątpliwości dotyczących możliwości zastosowania danego leku miejscowo znieczulającego, np. u kobiet ciężarnych, należy uwzględnić informacje zawarte w oficjalnych dokumentach dla danego konkretnego preparatu, nie zaś grupy leków czy danej substancji.

Celem niniejszego artykułu jest przypomnienie podstawowych informacji dotyczących podstawowych leków znieczulających miejscowo stosowanych w stomatologii. Poniżej przedstawiono typowe preparaty stosowane w stomatologii, przypominając podstawowe informacje praktyczne dotyczące zastosowania danego leku, które oparto na oficjalnych informacjach producentów oraz danych z Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Leki miejscowo znieczulające

Pożądane cechy leków miejscowo znieczulających obejmują m.in. dobrą rozpuszczalność w wodzie (i w płynach ustrojowych), brak działania drażniącego w miejscu podania, działanie jedynie w miejscu podania, brak działania ogólnoustrojowego, szybko występujące, odwracalne, ale wystarczająco długie działanie, brak działania alergizującego, stabilność w roztworze, możliwość przechowywania w temperaturze pokojowej oraz niskie koszty zakupu. Brak niestety leków mających wszystkie powyższe cechy, chociaż nowoczesne leki stosowane w stomatologii zbliżają się w pewnym stopniu do tych wymagań.

Leki miejscowo znieczulające można podzielić zależnie od budowy chemicznej i rodzaju wiązana na aminoamidy oraz estry. Praktycznie prawie wszystkie dostępne preparaty w postaci gotowej do podania w stomatologii to amidy. Przykładem estru jest prokaina.

Aminoamidy mają w swej cząsteczce wiązanie amidowe, a metabolizowane są głównie w wątrobie przez enzymy mikrosomalne. Ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych po zastosowaniu leków z tej grupy jest niskie. Do amidów należą powszechnie używane w stomatologii: lidokaina, artykaina oraz mepiwakaina.

Istnieje wiele teorii działania leków miejscowo znieczulających, cześć związana jest z blokowaniem kanałów sodowych w nerwach i teorią istnienia swoistych receptorów.

Czynnikami, które w największym stopniu warunkują czas rozpoczęcia działania leku miejscowo znieczulającego, są pH tkanki oraz pKa leku. W praktyce pKa prawie wszystkich amidów jest zbliżone, za wyjątkiem bupiwakainy, która dzięki wyższemu pKa charakteryzuje się klinicznie istotnie dłuższym czasem początku działania. Czas działania leku miejscowo znieczulającego zależy od czasu kontaktu tego leku z nerwem, przez co tak istotny wpływ ma dodatek leków obkurczających naczynia krwionośne, który może o 50–100% wydłużyć czas działania leków miejscowo znieczulających. Czas działania leków miejscowo znieczulających zależy głównie od wydolności wątroby, w której głównie metabolizowane są prawie wszystkie leki miejscowo znieczulające (wyjątkiem jest artykaina rozkładana głównie w osoczu). Istotne klinicznie wydłużenie czasu działania leków miejscowo znieczulających i wydłużona biotransformacja występuje jedynie w przypadkach poważnego uszkodzenia i niewydolności wątroby. 

Istotnym z punktu widzenia praktycznego problemem są reakcje uczuleniowe i wstrząs anafilaktyczny. Prawdziwa reakcja anafilaktyczna na amidowe leki miejscowo znieczulające zdarza się wyjątkowo rzadko. Większość doniesień o uczuleniu na lek miejscowo znieczulający to tak naprawdę opisy reakcji wazowagalnych, a nie wstrząsu anafilaktycznego. Do wystąpienia takiej reakcji predestynuje często niewłaściwa ocena stanu pacjenta, brak stosowania sedacji farmakologicznej i metod niefarmakologicznych redukcji stresu przed iniekcją leku miejscowo znieczulającego. Problemem mogą być również omdlenia nawykowe, sytuacyjne, związane z określonym schematem zachowań i zdarzeń. Nigdy nie można lekceważyć pacjenta, który oświadcza, że mdleje przy znieczuleniu lub pobieraniu krwi, gdyż często są to omdlenia sytuacyjne z dużym ryzykiem ponowienia reakcji. Częste powikłania po podaniu leków miejscowo znieczulających to omdlenia, hiperwentylacja, nudności, wymioty, zmiana częstości akcji serca oraz ciśnienia tętniczego i reakcje przypominające wstrząs anafilaktyczny.

W przeszłości do leków miejscowo znieczulających producenci dodawali parabeny, co powodowało dość częste występowanie uczuleń i wstrząsu anafilaktycznego. Obecnie dostępne preparaty pozbawione są tych niebezpiecznych dodatków.

Leki miejscowo znieczulające mogą wywoływać reakcje toksyczne związane z niezamierzonym podaniem donaczyniowym oraz przedawkowaniem względnym lub bezwzględnym. Podstawowe znaczenie mają reakcje ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz reakcje ze strony układu krążenia. Utrata przytomności, drgawki, zaburzenia funkcji ośrodkowego układu nerwowego, szumy, zawroty głowy są typowymi objawami związanymi ze zbyt dużym stężeniem leku miejscowo znieczulającego w osoczu. Przy dużo wyższych stężeniach dochodzi do zaburzeń czynności serca, zaburzenia przewodzenia bodźców elektrycznych oraz nagłego zatrzymania krążenia. Leki miejscowo znieczulające działają niestety nie tylko na nerwy obwodowe, ale również na włókna nerwowe odpowiedzialne za wytwarzanie i przewodzenie bodźców elektrycznych w sercu.

Lidokaina

Lidokaina jest lekiem miejscowo znieczulającym oraz lekiem przeciwarytmicznym. Działa ona poprzez stabilizację błon komórkowych, skraca czas trwania potencjału czynnościowego i okresu refrakcji. Metabolizm lidokainy odbywa się w wątrobie, lek wydalany jest przez nerki, w większości w formie metabolitów.

Lidokaina jest dobrze poznanym lekiem i jest stosowana od 70 lat (1943, Nils Lofgren), stąd doświadczenie w zakresie stosowania tego leku oraz możliwe powikłania i działania niepożądane zostały dobrze poznane i udokumentowane, a preparat ten był najczęściej stosowanym lekiem znieczulającym w stomatologii. Lidokaina jest amidowym lekiem miejscowo znieczulającym i jest preparatem, do którego porównywane są inne leki. Porównując lidokainę z prokainą, można stwierdzić, że lidokaina wykazuje około dwukrotnie większą siłę działania, zapewnia mocniejsze i o dłuższym czasie trwania znieczulenie w porównaniu z prokainą. 

Lidokaina dostępna jest jako preparat czysty, pozbawiony leków obkurczających naczynia oraz w połączeniu z adrenaliną w stężeniu 1: 100 000 i 1: 200 000. Zastosowanie lidokainy bez leków obkurczających wywołuje krótkotrwałe znieczulenie tkanek miękkich, a w przypadku znieczuleń w stomatologii lidokaina bez dodatku środków obkurczających ma ograniczone zastosowanie. Dodatek leków obkurczających znacznie wydłuża czas działania. 

Dawkowanie. Bezpieczna dawka lidokainy to 3 mg/kg m.c. (bez dodatku adrenaliny) i 7 mg/kg m.c. (z adrenaliną, jednak nie więcej niż 500 mg). W praktyce stomatologicznej przy założeniu zastosowania roztworu 2-procentowego u dorosłego mężczyzny o wadze 70 kg oznacza to 10 ml roztworu 2-procentowej lidokainy bez adrenaliny oraz 25 ml roztworu 2-procentowego z adrenaliną, co najczęściej jest trudne do przekroczenia. 

Przeciwwskazania. Lidokaina przeciwwskazana jest w przypadku nadwrażliwości na amidowe leki znieczulające miejscowo. Należy ostrożnie stosować ją w przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby, padaczki oraz w przypadku bloków przedsionkowo-komorowych (bloków serca). 

Objawy przedawkowania i przypadkowego podania donaczyniowego dotyczą przede wszystkim ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia. W przypadku dawek stosowanych w stomatologii (pojedyncze mililitry roztworu) prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich działań toksycznych związanych z układem krążenia (depresja układu krążenia, zaburzenia rytmu serca, ciężki spadek ciśnienia tętniczego, zatrzymanie akcji serca) jest stosunkowo niewielkie. W przypadku wystąpienia nagłego zatrzymania krążenia należy podjąć czynności resuscytacyjne zgodnie z wytycznymi ERC 2015. 

Okres ciąży i laktacji: Kategoria B/C. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią.

Artykaina 

Artykaina jest powszechnie stosowanym środkiem miejscowo znieczulającym w stomatologii. Jest ona dostępna jako roztwór 4-procentowy. Na rynku polskim dostępne są jedynie preparaty z dodatkiem środków obkurczających naczynia krwionośne. 

Artykaina jest metabolizowana głównie w osoczu, częściowo jedynie w wątrobie. Zaletą zastosowania artykainy jest szybki początek działania oraz lepsza jakość znieczulenia, a także krótki czas działania i krótki czas połowiczej eliminacji, co umożliwia stosowanie roztworów bardziej stężonych. 

Dawkowanie. Producenci zalecają, aby przy stosowaniu artykainy z adrenaliną nie przekraczać 7 mg/kg m.c. chlorowodorku artykainy (nie więcej jednak niż 500 mg) oraz – co jest generalnie zalecane – 0,2 mg adrenaliny. W przypadku dzieci dawkę należy przeliczyć w oparciu o masę ciała dziecka i jego wiek, nie przekraczając dawki 5 mg/kg m.c. chlorowodorku artykainy. Producenci zalecają podawanie leku u dzieci jedynie w wieku powyżej 4 lat. W przypadku podawania dwóch dawek maksymalnych, odstęp pomiędzy nimi powinien wynosić co najmniej 24 godziny.

  • 1 ml 4-procentowego roztworu artykainy z adrenaliną 1: 100 000 zawiera 40 mg artykainy i 0,01 mg adrenaliny, a 1 wkład (1,7 ml) 68 mg artykainy oraz 0,017 mg adrenaliny,
  • 1 ml 4-procentowego roztworu artykainy z adrenaliną 1: 200 000 zawiera 40 mg artykainy i 0,005 mg adrenaliny, a 1 wkład (1,7 ml) 68 mg artykainy oraz 0,0085 mg adrenaliny.

Przeciwwskazania. Uczulenie na artykainę lub substancje pomocnicze. Ciężkie zaburzenia przewodnictwa w sercu, skazy krwotoczne. Stosowanie leków miejscowo znieczulających z dodatkiem leków obkurczających naczynia krwionośne jest przeciwwskazane w przypadku poważnych schorzeń serca, nadciśnienia tętniczego, migreny, nadczynności tarczycy, przerostu prostaty, nefropatii oraz jaskry z wąskim kątem przesączania. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku jednoczesnego stosowania przez chorego inhibitorów MAO oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego). 

Ciąża i laktacja. Doświadczenie w zakresie stosowania artykainy u kobiet ciężarnych jest ograniczone. Badania eksperymentalne nie pozwoliły na stwierdzenie toksycznego wpływu artykainy na płód. Część producentów w informacji do leku podaje, że danego preparatu nie należy stosować w okresie ciąży. Część producentów określa, że adrenalina może być stosowana u kobiet w ciąży, ale jedynie w przypadku, gdy lekarz uzna to za konieczne. Część producentów dopuszcza stosowanie w okresie laktacji, część stwierdza, że artykaina jest przeciwwskazana w okresie laktacji. Z formalnego punktu widzenia należy zawsze sprawdzić zalecenia dotyczące konkretnego stosowanego preparatu, co jest szczególnie ważne ze względów prawnych.

Mepiwakaina

Mepiwakaina jest lekiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej i została wprowadzona do użytku klinicznego ponad 50 lat temu. Jedną z głównych zalet mepiwakainy jest mniejszy stopień wywoływania rozszerzenia naczyń w porównaniu z lidokainą (bez dodatku leków obkurczających). Czas rozpoczęcia działania mepiwakainy jest krótki. Preparat ten dostępny jest jako roztwór 3-procentowy bez adrenaliny oraz 2-procentowy z dodatkiem adrenaliny. Mepiwakaina z adrenaliną zalecana jest w przypadku wykonywania zabieg...

Pozostałe 70% treści dostępne jest tylko dla Prenumeratorów.

Co zyskasz, kupując prenumeratę?
  • Roczną prenumeratę dwumiesięcznika Forum Stomatologii Praktycznej
  • Nielimitowany dostęp do całego archiwum czasopisma
  • ...i wiele więcej!
Sprawdź

Przypisy